Ceruletide
分子量：1352.41
Formula：C58H73N13O21S2
CAS 號：17650-98-5
三字母：{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
單字母：{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2
別名：雨蛙素；藍肽；硫酸化藍肽；雨蛙肽
產品描述：
Ceruletide 是一種十肽，也是一種有效的膽囊收縮素受體 (cholecystokinin receptor) 激動劑。 Ceruletide 是一種安全有效的膽囊收縮劑，對膽囊肌肉和膽管有直接的痙攣性作用。
體外研究：
CeruLetide 在化學和生物學上與人胃腸激素膽囊收縮素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。CeruLetide 刺激遠端十二指腸、空腸、回腸和結腸的膽囊收縮、胰腺外分泌、胃液分泌和運動，同時延遲胃排空并抑制近端十二指腸的運動。超大劑量而非生理劑量的 CeruLetide 在體外激活 NF-kappaB/Rel。這種激活可能會在細胞損傷發(fā)生前誘導一種自我防御的遺傳程序，這可能會阻止促分泌素過度刺激后胰腺腺泡細胞發(fā)生更高程度的損傷
體內研究：
CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，靜脈注射；3-4 μg/kg，皮下注射) 導致意識清醒的完整狗嘔吐和排便，靜脈注射后 15-30 分鐘和 2-4 小時后完全恢復sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv) 對大鼠的幽門顯示出顯著的致痙攣作用。CeruLetide 還可以降低麻醉狗的血壓[1]。CeruLetide 血清膽汁酸 (SBA) 刺激規(guī)避了與餐后 (PP) SBA 刺激相關的外源性和內源性影響。CeruLetide SBA 刺激在患有門體分流術 (PSS) 的狗中的效果可能與 PP SBA 刺激一樣好，并且對檢測患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障礙更敏感[3]。當 S35 標記的 Ceruletide給 大鼠、兔和小鼠肌肉注射時，大鼠和兔子血液中的放射性分別在 5 和 15 分鐘時達到最大值，然后迅速下降。對小鼠的急性毒性研究表明，靜脈注射LD50 為 1012 mg/kg。
Ceruletide 誘發(fā)的胰腺炎是一種極具特色的胰腺炎動物模型，具有高度的重復性和經(jīng)濟性。它已被廣泛用于在小鼠和大鼠中誘導急性和慢性胰腺炎。
