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R8S5訂書肽

    R8S5訂書肽介紹


    一般來說,多肽大分子發(fā)揮其生物活性和藥理作用是通過其二級(jí)和三級(jí)結(jié)構(gòu)來實(shí)現(xiàn)的。簡(jiǎn)單的線性結(jié)構(gòu)多肽由于其構(gòu)象比較以穩(wěn)定,在發(fā)揮生物活性作用方面受到比較大的限制。針對(duì)上述問題,多肽化學(xué)家設(shè)計(jì)了Stapled Peptides,其原理是通過碳碳雙鍵,將多肽中某一特定片段序列構(gòu)象穩(wěn)定下來,以滿足特定的研究需求。Stapled Peptides一般采用S5和R8,中間間隔3個(gè)氨基酸,通過烯烴復(fù)分解反應(yīng)來形成碳碳雙鍵。專肽生物還可以開發(fā)其它類似的側(cè)鏈含烯烴結(jié)構(gòu)的特殊氨基酸,來形成其它類似的衍生物。

    訂書肽的合成與普通多肽合成的區(qū)別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個(gè)含有α-甲基,α-烯基的非天然氨基酸,然后兩個(gè)非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復(fù)分解反應(yīng)環(huán)化構(gòu)成穩(wěn)定α-螺旋結(jié)構(gòu)構(gòu)象的全碳支架,進(jìn)而合成訂書肽。



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