Semaglutide (Synonyms: 索馬魯肽; 司美格魯肽)
分子量：4113.58
Formula：C187H291N45O59
CAS 號(hào)：910463-68-2
單字母：H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
產(chǎn)品描述：
Semaglutide 是人胰高血糖素樣肽-1 的一個(gè)長(zhǎng)效類(lèi)似物， 是人胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體的激動(dòng)劑。Semaglutide 有潛力用于 2 型糖尿病的研究。
體外研究：
與人GLP-1相比，索馬魯肽有兩個(gè)氨基酸取代（Aib8, 精氨酸34) 并在賴(lài)氨酸 26 處衍生化。索馬魯肽的 GLP-1R 親和力為 0.38±0.06 nM[1]。索馬魯肽是一種GLP-1類(lèi)似物，與人GLP-1具有 94% 的序列同源性
體內(nèi)研究：
小型豬靜脈注射后索馬魯肽的血漿半衰期為 46 小時(shí)，小型豬皮下給藥后索馬魯肽的 MRT 為 63.6 小時(shí)[1]。Semaglutide 可改善 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶 (MPTP) 引起的運(yùn)動(dòng)障礙。此外，索馬魯肽還可以挽救酪氨酸羥化酶（TH）水平的降低，減輕炎癥反應(yīng)，減少脂質(zhì)過(guò)氧化，抑制細(xì)胞凋亡途徑，并增加自噬相關(guān)蛋白的表達(dá)，以保護(hù)黑質(zhì)和紋狀體的多巴胺能神經(jīng)元。而且，長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物索馬魯肽在大多數(shù)參數(shù)上均優(yōu)于NN-2211[2]。
