Retatrutide
同義詞：LY3437943
分子量：4731.33
分子式：C221H342N46O68
CAS 號：2381089-83-2
三字母：Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leu}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)-Lys}-Ala-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
產(chǎn)品描述：
Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受體 (GCGR)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體 (GIPR) 和胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 的三重激動劑肽。Retatrutide 結(jié)合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。
體外研究：
Retatrutide (LY3437943) 對人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM。
Retatrutide 對小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分別為 2.32、0.191 和 0.794 nM。
Retatrutide 對人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結(jié)合親和力，Ki 值分別為 5.6、0.057 和 7.2 nM。
Retatrutide 對小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結(jié)合親和力，Ki 值分別為 73、2.8 和 1.3 nM。
體內(nèi)研究：
Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；單次) 在體內(nèi)參與 GCGR，并可通過 GIP 或 GLP-1 受體改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量。
Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一個周期；持續(xù) 21 天) 通過胰高血糖素受體激活導致體重顯著減輕并增加能量消耗。
Retatrutide 具有安全性和耐受性。
溶解度：
DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (10.57 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)
H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (4.23 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with NH3·H2O)
