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常見的螯合劑HYNIC,DTPA,DOTA,NOTA及其衍生物
瀏覽量:2029 | 2024/5/11 17:24:03
螯合劑,又稱絡合劑,是一種能與重金屬離子發(fā)生螯合作用的有機分子。生物領域經常用來示蹤,成像等,簡單介紹一下常用的多肽上的螯合劑,其主要是HYNIC,DTPA,DOTA,NOTA及其衍生物。

HYNIC及其衍生物:

該文章對HYNIC配位及反應機理進行了描述,文獻下載鏈接:

http://sci-hub.ren/10.1039/B705111E


DOTA及其衍生物:

修飾到多肽上的常見DOTA螯合劑有:


***合成要點介紹:

DOTA-Mal: 通過馬來酰亞胺(Mal)可鍵到和帶有SH的多肽上,多肽帶巰基的氨基酸是Cys,或通過引入SH的辦法,比如巰基乙酸,巰基丙酸

Butyne-DOTA-tris(t-butyl ester) : 通過炔烴與帶N3的氨基酸發(fā)生Click Reaction,多肽帶巰基的氨基酸是Lys(N3),或通過引入N3的辦法,比如疊氮乙酸,疊氮丙酸

Mono-amide-DOTA:通過螯合劑苯環(huán)上的NH2鍵和帶有COOH的氨基酸上,完成多肽的DOTA修飾。

Bn-SCN-DOTA:通過異硫氰酸SCN可加成到帶有NH2的氨基酸上,完成多肽的DOTA修飾。

N3-DOTA-tBu:通過N3與帶炔烴的氨基酸發(fā)生Click Reaction,多肽帶巰基的氨基酸是炔基丙酸,或通過引入炔基的辦法,比如炔基丁酸,炔基戊酸。

DOTA(tBu)-COOH:通過螯合劑COOH鍵和帶有NH2的氨基酸上,完成多肽的DOTA修飾。

DTPA 及其衍生物:

修飾到多肽上的常見DTPA螯合劑有:

***合成要點介紹:

p-NH₂-Bn-DTPA-penta:通過螯合劑苯環(huán)上的NH2鍵和帶有COOH的氨基酸上,完成多肽的DPTA修飾。

p-SCN-Bn-DTPT:通過異硫氰酸SCN可加成到帶有NH2的氨基酸上,完成多肽的DPTA修飾。

p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA:通過異硫氰酸SCN可加成到帶有NH2的氨基酸上,完成多肽的DPTA修飾。

DTPA-Mal:通過馬來酰亞胺(Mal)可鍵和到帶有SH的多肽上,多肽帶巰基的氨基酸是Cys,或通過引入SH的辦法,比如巰基乙酸,巰基丙酸

NOTA及其衍生物:

修飾到多肽上的常見NOTA螯合劑有:

***合成要點介紹:

Maleimido-mono-amide-NOTA:通過馬來酰亞胺(Mal)可鍵和到帶有SH的多肽上,多肽帶巰基的氨基酸是Cys,或通過引入SH的辦法,比如巰基乙酸,巰基丙酸

p-NH2-Bn-NOTA:通過螯合劑苯環(huán)上的NH2鍵和帶有COOH的氨基酸上,完成多肽的NOTA修飾。

p-SCN-Bn-NOTA:通過異硫氰酸SCN可加成到帶有NH2的氨基酸上,完成多肽的NOTA修飾。

NOTA:通過COOH與帶NH2的氨基酸反應,完成多肽的NOTA修飾。

NOTA-bis(t-Bu ester):通過螯合劑COOH鍵和帶有NH2的氨基酸上,完成多肽的NOTA修飾。

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