Allo-aca
分子量：1074.19
分子式：C48H75N13O15
三字母：{H-allo}-Thr-Glu-{Nva}-Val-Ala-Leu-Ser-Arg-{Aca}-NH2
單字母：{H-allo}-TE-{Nva}-VALSR-{Aca}-NH2
三字母：{H-allo}-Thr-Glu-{Nva}-Val-Ala-Leu-Ser-Arg-{Aca}-NH2
產(chǎn)品描述：
Allo-aca 是一種瘦素肽模擬物，是一種有效的、特異性的瘦素受體 (leptin receptor) 拮抗劑肽。Allo-aca 在多種體外和體內(nèi)模型中阻斷瘦素信號(hào)傳導(dǎo)和作用。
體外研究：
Allo-aca 在 50 pM 濃度下抑制瘦素誘導(dǎo)的 MDA-MB-231 細(xì)胞增殖。Allo-aca 抑制瘦素誘導(dǎo)的 MCF-7 細(xì)胞增殖，IC50 為 200 pM。
Allo-aca 濃度為 250 nmol/L將兩種細(xì)胞系中的 VEGF 依賴性瘦素 mRNA 表達(dá)降低到基礎(chǔ)水平以下。Allo-aca 抑制 VEGF 促有絲分裂作用。Allo-aca 在 RF/6A 視網(wǎng)膜內(nèi)皮細(xì)胞中抑制 VEGF 誘導(dǎo)的趨化性和趨化性。
體內(nèi)研究：
在 MDA-MB-231 原位小鼠異種移植模型中，皮下注射 Allo-aca 以 0.1 和 1 mg/kg/天的劑量分別顯著延長(zhǎng)平均存活時(shí)間，從 15.4 天 (未處理的對(duì)照組) 延長(zhǎng)到 24 天和 28.1 天。
