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BQ-123 

分子量：610.70
分子式：C31H42N6O7
CAS 號：136553-81-6
三字母：Cyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp)

單字母：Cyclo(d-DP-d-VL-d-W)

產(chǎn)品描述：

BQ-123是一種高效、選擇性內(nèi)皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC50 值為 7.3 nM，Ki 值為 25 nM。BQ-123 抑制內(nèi)皮素-1 介導(dǎo)的人肺動脈平滑肌細胞增殖，降低高血壓大鼠血壓。

體內(nèi)研究：

持續(xù)輸注 BQ-123（每分鐘 0.16-164 nmol/kg，靜脈注射，持續(xù) 6 小時）可在自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 中產(chǎn)生劑量依賴性平均動脈壓降低，劑量為 16 nmol 時獲得最大降低/千克每分鐘。
BQ-123（3 mg/kg；靜脈注射；在戊四唑 (PTZ) 前 15 分鐘給予）在 PTZ（50 mg/kg；腹腔注射）+BQ-123 組中很大程度上阻止癲癇發(fā)作的形成和擴散。