Octreotide pamoate (Synonyms: SMS 201-995 pamoate)
產(chǎn)品描述:
Octreotide (SMS 201-995) pamoate 是一種生長抑素受體 (somatostatin receptor) 激動劑,合成八肽生長抑素類似物。Octreotide pamoate 可與生長抑素受體 (somatostatin receptor) 結(jié)合,主要有 2,3,5 亞型,可增強 Gi 活性,降低胞內(nèi) cAMP 的產(chǎn)生。具有抗腫瘤活性,可介導(dǎo)細胞凋亡 (apoptosis),也可用于肢端肥大癥的疾病研究。
分子式:C49H66N10O10S2.xC23H16O6
CAS 號:135467-16-2
單字母:{d-Phe}-Cys-Phe-{d-Trp}-Lys-Thr-Cys-{d-Threoninol} (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
中文名稱:雙羥萘酸奧曲肽
體外研究:
奧曲肽帕莫酸鹽(10‑8mM,6小時)誘導(dǎo)磷酸化糖原合酶激酶3β(GSK3β)磷酸化并增加糖原合酶(GS)活性。
體內(nèi)研究:
奧曲肽帕莫酸鹽(皮下注射,30mg/kg,一次)可顯著抑制腫瘤生長,且對體重無影響。
奧曲肽帕莫酸鹽(肌肉注射,60 mg/kg,每21天,42天一次)對患有附肢骨肉瘤(OSA)的狗抑制血清胰島素樣生長因子(IGF-I)且無毒性。
奧曲肽帕莫酸鹽(皮下注射,40 μg/kg,每 12 小時一次,8 天)可改善肥胖雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠的肝糖原合成。