NN1177 TFA (Synonyms: NNC9204-1177 TFA)
產(chǎn)品描述：
NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一種長效 GLP-1/胰高血糖素受體共激動(dòng)劑。NN1177 TFA 可誘導(dǎo)飲食誘導(dǎo)肥胖 (DIO) 小鼠出現(xiàn)劑量依賴性體重減輕。
分子量：4570.07 (free base)
分子式：C206H323N51O66.xC2HF3O2
三字母：His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Tyr-Leu-Glu-Ser-Lys-Arg-Ala-Arg-Glu-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-{Lys(gGlu-gGlu-Ser-Glu-Ser-gGlu-gGlu-C18 diacid)}-Thr-NH2
單字母：H-Aib-QGTFTSDLSKYLESKRAREFVQWLL-{Lys(γGlu-γGlu-Ser-Glu-Ser-γGlu-γGlu-C18 diacid)}-T-NH2
體外研究：
NN1177 (100 nM，3 天) TFA 可降低新鮮分離的人肝細(xì)胞中 CYP3A4 mRNA 的表達(dá) (57.2-71.7%) 和活性 (18.5-51.5%)
體內(nèi)研究：
NN1177 (3 或 5 nmol/kg，皮下注射) 可誘導(dǎo)飲食誘導(dǎo)肥胖 (DIO) 小鼠體重減輕、脂肪量減少以及糖耐量改善。
NN1177 (0.75-4 nmol/kg，皮下注射，每日一次，持續(xù) 8 周) 可降低喂食富含果糖和高脂肪飲食的 C57Bl/6 小鼠 (NASH 模型) 的肝臟脂肪以及炎癥和纖維化相關(guān)生物標(biāo)志物 (NASH 模型)
