SHU 9119
產(chǎn)品描述：
SHU 9119 是有效地人類黑皮素受體3和4(MC3/4R) 拮抗劑，同時(shí)也是MC5R的部分激動(dòng)劑，對(duì)人類 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分別為 0.23, 0.06 和 0.09 nM。
分子量：1074.24
分子式：C54H71N15O9
CAS 號(hào)：168482-23-3
三字母：Ac-{Nle}-Asp-His-{d-Nal}-Arg-Trp-Lys (Lactam bridge: Asp2-Lys7)
單字母：Ac-{Nle}-DH-{d-Nal}-RWK (Lactam bridge: Asp2-Lys7)
體內(nèi)研究：
通過(guò)長(zhǎng)期腦室內(nèi)輸注 SHU9119（24 nmol/天，持續(xù) 7 天）阻斷 CNS-Mcr，與對(duì)照組相比，自由進(jìn)食大鼠的食物攝入量增加。經(jīng) SHU9119 治療的大鼠體重增加明顯高于對(duì)照組。SHU9119 治療可有效提高代謝效率。SHU9119 顯著提高促進(jìn)脂肪細(xì)胞中脂肪生成和 TAG 儲(chǔ)存的基因的 mRNA 水平，包括硬脂酰輔酶 A 去飽和酶-1、脂蛋白脂肪酶、乙酰輔酶 A 羧化酶α 和脂肪酸合酶。SHU9119 增加食物攝入量 (+30%) 和體脂 (+50%)，并通過(guò)減少脂肪氧化 (-42%) 來(lái)降低 EE。此外，SHU9119 還會(huì)損害 BAT 對(duì) VLDL-TG 的吸收。與此一致，SHU9119 會(huì)降低 BAT 中的解偶聯(lián)蛋白-1 水平 (-60%) 并誘導(dǎo)大量細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)滴，表明 BAT 活性受到嚴(yán)重干擾。
