Carbetocin (Synonyms: 卡貝縮宮素)
產(chǎn)品描述：
Carbetocin 是一種催產(chǎn)素 (OT) 類似物，是催產(chǎn)素受體 (oxytocin receptor) 激動(dòng)劑，Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 對(duì)催產(chǎn)素受體的嵌合 N 末端 (E1) 具有高親和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于產(chǎn)后出血研究的潛力。Carbetocin 能透過(guò)血腦屏障，可以通過(guò)激活 CNS 中的催產(chǎn)素受體而具有類抗抑郁活性。
分子量：988.16
分子式：C45H69N11O12S
CAS 號(hào)：37025-55-1
體外研究：
卡貝縮宮素是一種激動(dòng)劑，對(duì)催產(chǎn)素受體的親和力大約低 10 倍，但穩(wěn)定性明顯更高，作用時(shí)間更長(zhǎng)。卡貝縮宮素對(duì)嵌合 E1 受體具有更高的親和力，尤其是對(duì) E1 與其他細(xì)胞外結(jié)構(gòu)域的每種組合，即嵌合受體 E13 (Ki=13 nM)、E123 (Ki=56 nM) 和 E1234 (Ki=37 納摩爾/升）[2]。
體內(nèi)研究：
卡貝縮宮素（2-20 mg/kg；腹腔注射）對(duì)攀爬、游泳和不動(dòng)所用時(shí)間百分比有顯著影響.
卡貝縮宮素（1、10、100 μg/只大鼠，icv）顯示，在急性給予 100 μg/只大鼠后，游泳時(shí)間百分比呈劑量依賴性增加，靜止?fàn)顟B(tài)相應(yīng)減少.
