Pepstatin Ammonium (Synonyms: Pepstatin A Ammonium)
產(chǎn)品描述:
Pepstatin (Pepstatin A) Ammonium 是由放線(xiàn)菌類(lèi)產(chǎn)生的一種特異性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制劑,能夠抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分別為 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同時(shí)可抑制 HIV protease 的活性。
體外研究:
Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM;48 h) 影響 HIV 特異性 gag 蛋白的細(xì)胞內(nèi)加工。
體內(nèi)研究:
Pepstatin (Pepstatin A) 毒性極低,LD50s分別為1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg,對(duì)小鼠、大鼠、兔和狗通過(guò)腹腔注射;途徑,所有物種通過(guò)口服途徑 > 2000 mg/kg。
Pepstatin (0.5-50 mg/kg,口服) 抑制胃幽門(mén)潰瘍結(jié)扎 Shay 大鼠。