Lixisenatide (Synonyms: 利西拉肽)
產(chǎn)品描述：
Lixisenatide 是一種胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1 receptor ) 激動(dòng)劑。Lixisenatide 通過(guò)下調(diào)促炎細(xì)胞因子、阻斷細(xì)胞信號(hào)通路抑制炎癥反應(yīng)。Lixisenatide 通過(guò)將巨噬細(xì)胞重編程為 M2 表型，減輕炎癥，從而減少 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠的粥樣斑塊大小和不穩(wěn)定性。
分子量：4858.49
分子式：C215H347N61O65S
CAS 號(hào)：320367-13-3
三字母：His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2
單字母：HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKK-NH2
體外研究：
Lixisenatide (100 μM, 24 h) 抑制 Aβ25-35 誘導(dǎo)的海馬細(xì)胞毒性。
Lixisenatide (100 μM, 24 h) 緩解 Aβ25-35 對(duì)海馬細(xì)胞 Akt-MEK1/2 信號(hào)通路的抑制作用。
Lixisenatide (10-20 μM, 48 h) 改善 IL-1β 誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激、線(xiàn)粒體功能障礙和成纖維樣滑膜細(xì)胞凋亡。
Lixisenatide (10-20 μM, 48 h) 減少 IL-1β 誘導(dǎo) MMPs 的表達(dá),并抑制了在成纖維樣滑膜細(xì)胞中 IL-1β 的促炎通路的激活。
Lixisenatide (10-20 μM, 6 h) 減少氧糖剝奪/再灌注誘導(dǎo)的人臍血管內(nèi)皮細(xì)胞 ROS 生成。
體內(nèi)研究：
Lixisenatide (10 μg/kg，皮下注射， 一天一次持續(xù)一個(gè)月) 可減輕動(dòng)脈粥樣硬化負(fù)荷，產(chǎn)生更穩(wěn)定的斑塊。
Lixisenatide (10 μg/kg，皮下注射， 一天一次持續(xù)一個(gè)月) 減少系統(tǒng)性炎癥在給予致動(dòng)脈粥樣硬化飲食的 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠中。
Lixisenatide (1 nmol/kg，腹腔注射， 一天一次，連續(xù) 14 天 ) 在小劑量處理后對(duì)實(shí)驗(yàn)性早期糖尿病腎病具有腎臟保護(hù)作用。
