UNC3866
產品描述：
UNC3866 是一種有效的CBX7-H3拮抗劑，IC50 為 66±1.2 nM。
分子量：795.02
分子式：C43H66N6O8
CAS 號：1872382-47-2
體外研究：
UNC3866 是 Polycomb CBX 和 CDY 家族染色質結構域的甲基賴氨酸 (Kme) 讀取功能的強效拮抗劑。UNC3866 與 CBX4 和 CBX7 的染色質結構域結合最強，Kd每種濃度為 100 nM，對其他 7 種 CBX 和 CDY 染色質結構域的選擇性為 6 至 18 倍，同時對 250 多種其他蛋白質靶標具有高度選擇性。UNC3866 抑制 PC3 細胞增殖，這是一種已知的 CBX7 表型，而甲基化的陰性對照化合物 UNC4219 的影響可忽略不計。UNC3866 是一種有效的細胞活性 PRC1 染色質結構域拮抗劑。UNC3866 是已報道的 CBX7 最有效的配體，Kd97±2.4 nM。UNC3866 對 CBX4 具有等效性，與 CBX7 最相似，而它對 CBX4/7 的選擇性分別為 CBX2、-6 和 -8 的 18 倍、6 倍和 12 倍。此外，UNC3866 對 CBX4/7 的選擇性是 CDY1 的 65 倍，對 CBX4/7 的選擇性是 CDYL1b 和 CDYL2 的 9 倍。
