Psalmotoxin 1 (Synonyms: PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1)
產(chǎn)品描述：
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一種蛋白質(zhì)毒素，可與酸敏感離子通道 1a (ASIC1a) 的亞基-亞基界面結(jié)合。Psalmotoxin 1 通過(guò)增加 ASIC1a 對(duì) H+ 的表觀親和力 (apparent affinity) 來(lái)有效地、選擇性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌細(xì)胞遷移、增殖和侵襲。Psalmotoxin 1 可用于癌癥或神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究。
分子量：4689.39
分子式：C200H312N62O57S6
CAS 號(hào)：880107-52-8
三字母：Glu-Asp-Cys-Ile-Pro-Lys-Trp-Lys-Gly-Cys-Val-Asn-Arg-His-Gly-Asp-Cys-Cys-Glu-Gly-Leu-Glu-Cys-Trp-Lys-Arg-Arg-Arg-Ser-Phe-Glu-Val-Cys-Val-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Thr (Disulfide bridge: Cys3-Cys18, Cys10-Cys23, Cys17-Cys33)
單字母：EDCIPKWKGCVNRHGDCCEGLECWKRRRSFEVCVPKTPKT (Disulfide bridge: Cys3-Cys18, Cys10-Cys23, Cys17-Cys33)
體外研究：
Psalmotoxin 1 (20 nM，125 s) 通過(guò)顯著改變穩(wěn)態(tài)脫敏曲線以降低 H+ 濃度來(lái)抑制 ASIC1a 電流。
Psalmotoxin 1 (30 nM) 與 Ca2+ 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合 ASIC1a 通道。
Psalmotoxin 1 (100 或 200 ng，24-72 小時(shí)) 顯著減弱 MCF-7 和 MDA-MB-231 細(xì)胞的遷移、增殖和侵襲。
Psalmotoxin 1 (100 ng/mL，24 h) 顯著抑制酸誘導(dǎo)的增加參與細(xì)胞內(nèi)鈣和 LDH 釋放，誘導(dǎo)髓核細(xì)胞 (NPC) 細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯。
體內(nèi)研究：
Psalmotoxin 1 (icv，1 ng/kg，單次劑量) 通過(guò)直接抑制 ASIC1a 在有意識(shí)的中風(fēng)模型中發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用。
Psalmotoxin 1 (尾靜脈注射，10 ng/kg，每日一次，持續(xù) 7 天) 抑制乳腺癌小鼠模型的腫瘤生長(zhǎng)。
