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TC14012 

產品描述：

TC14012 是 T140 的血清穩(wěn)定衍生物，是一種選擇性的CXCR4拮抗劑，IC50 為 19.3 nM。TC14012 是有效的CXCR7激動劑，可將β-arrestin2 募集到CXCR7，EC50 為 350 nM。TC14012 具有抗HIV活性和抗癌活性。

分子量：2066.42
分子式：C90H140N34O19S2
CAS 號：368874-34-4

序列：RR-{2Nal}-CY-{Cit}-K-{Cit}-PYR-{Cit}-CR-NH2 (Disulfide bridge:Cys4-Cys13)

體外研究：

TC14012 (1 mM) 抑制超過 95% 的 HXB2 (X4) 或 89.6 (雙嗜) 菌株對表達 CXCR4 細胞的感染，而 TC14012 (1 mM) 不抑制 CCR5 表達細胞中由 SF162 (R5) 或 89.6 (雙熱帶) 菌株引發(fā)的所有感染。
TC14012 導致 U373 細胞中的 erk 1/2 磷酸化，該細胞表達內源性 CXCR7 但不表達 CXCR4。在用 TC14012 刺激后，CXCR7 和 CXCR7-Cter4 嵌合體能夠募集抑制蛋白，而 CXCR4 和 CXCR4-Cter7 保持沉默。