RGD多肽匯總
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1、序列:Cyclo(-RGDfK)
功能:Cyclo(-RGDfK) 是一種有效,選擇性的整合素 αvβ3 抑制劑,其 IC50 值為 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通過(guò)與細(xì)胞表面 αvβ3 整合素的特異性結(jié)合,有效靶向腫瘤微血管和癌細(xì)胞。
2、序列:Arg-Gly-Asp-Ser
功能:Arg-Gly-Asp-Ser 是整聯(lián)蛋白結(jié)合序列,抑制整聯(lián)蛋白受體 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特異性地結(jié)合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不與 pro-caspase-1 結(jié)合。
3、序列:Cys-Asp-Pro-Gly-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg
功能:Laminin (925-933) (TFA) 是來(lái)源于層粘連蛋白受體結(jié)合的層粘連蛋白 B1 鏈的 925-933 殘基中的肽段。
4、序列:iRGD peptide:Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge:Cys1-Cys9)
功能:iRGD peptide 是一種由9個(gè)氨基酸組成的環(huán)肽,先與αv-integrins結(jié)合,隨后酶解產(chǎn)生 CRGDK/R 與 神經(jīng)纖毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,從而促進(jìn)活性分子的組織滲透,具有靶向腫瘤、腫瘤滲透的作用。
5、序列:RGD
功能:RGD 是一種三肽,能夠有效的引起細(xì)胞黏著,定位某種特定細(xì)胞系并產(chǎn)生特定的細(xì)胞反應(yīng);能夠與 integrins 結(jié)合。
6、序列:GRGDNP
功能:RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配體相互作用的抑制劑。RGD peptide (GRGDNP) TFA 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 α5β1 與細(xì)胞外基質(zhì) (ECM) 的結(jié)合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通過(guò)激活增強(qiáng) pro-caspase-3 激活和自動(dòng)加工的構(gòu)象變化來(lái)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在細(xì)胞粘附、遷移、生長(zhǎng)和分化中起重要作用。
7、序列:GRGDSP
功能:GRGDSP 是一種合成的線性RGD肽,是一種整聯(lián)蛋白 (integrin) 抑制劑。
8、序列:GRGDNP
功能:RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配體相互作用的抑制劑。RGD peptide (GRGDNP) 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 α5β1 與細(xì)胞外基質(zhì) (ECM) 的結(jié)合。RGD peptide (GRGDNP) 通過(guò)激活增強(qiáng) pro-caspase-3 激活和自動(dòng)加工的構(gòu)象變化來(lái)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在細(xì)胞粘附、遷移、生長(zhǎng)和分化中起重要作用。
9、序列:c(RGDfC):Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)
功能:Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一種對(duì) αvβ3 具有高親和力的環(huán)狀 RGD 多肽,能夠破壞細(xì)胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干細(xì)胞 (ESC) 的多能性基因表達(dá),并在體內(nèi)抑制 mESC 的致瘤潛力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于腫瘤相關(guān)的研究。
10、序列:Gly-Arg-Gly-Asp-Ser
功能:Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 是一種五肽,構(gòu)成了糖蛋白,骨橋蛋白與細(xì)胞的結(jié)合域。
11、序列:CTTGPCCRQCKLKPAGTTCWKTSLTSHYCTGKSCDCPLYPG (Disulfide bridge: Cys1-Cys10, Cys6-Cys29, Cys7-Cys34, Cys19-Cys36)
功能:Obtustatin triacetate 是一種具有 41 個(gè)殘基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin triacetate 可以從 Vipera lebetina obtusa 毒液中分離出來(lái)。Obtustatin triacetate 是一種有效的、選擇性的整合素 α1β1 與 IV 型膠原蛋白粘附的抑制劑。Obtustatin triacetate 抑制血管生成,可用于癌癥研究。
12、序列:EHIPA
功能:Fibrinogen-Binding Peptide 是一種通過(guò)抗完全性假說(shuō)設(shè)計(jì)的纖維蛋白原受體上玻連蛋白結(jié)合位點(diǎn)的假定肽模擬物。Fibrinogen-Binding Peptide 結(jié)合纖維蛋白原,抑制血小板對(duì)纖維蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板對(duì)氟噻嗪的粘附。
13、序列:Cyclo(RADfK)
功能:Cyclo(RADfK) 是選擇性 α(v)β(3) 整合素配體, 廣泛用于新血管生成的相關(guān)研究。
14、序列:Ac-GCGYGRGDSPG-NH2
功能:Integrin Binding Peptide 衍生自纖連蛋白。Integrin Binding Peptide 可用于制備 PEG 水凝膠。
15、序列:RGDC
功能:Arg-Gly-Asp-Cys TFA 是纖維粘連蛋白與細(xì)胞粘附分子的結(jié)合基序,能夠抑制血小板凝集以及纖維蛋白原結(jié)合。
16、序列:RGES
功能:Arg-Gly-Glu-Ser 是一種與 RGD 有關(guān)的多肽,控制 RGDS 對(duì)纖維蛋白原與激活的血小板結(jié)合的抑制活動(dòng)。
17、序列:GRGDSPC
功能:GRGDSPC 是一種含 7 個(gè)氨基酸的多肽,是一種末端巰基化的細(xì)胞粘附肽。
18、序列:REDV
功能:REDV TFA 是纖連蛋白交替剪接的 III 型連接段 (IIICS) 區(qū)域的 CS5 位點(diǎn)內(nèi)的最小活性序列。REDV TFA 可以通過(guò)結(jié)合整合素 α4β1 介導(dǎo)與血漿纖連 IIICS 區(qū)域的粘附。REDV TFA 可用于細(xì)胞粘附的研究。
19、序列:WQPPRARI
功能:是一種肝素結(jié)合氨基酸序列,這種序列此外纖連蛋白 C-端的肝素結(jié)合域中。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 促進(jìn)間充質(zhì)基金 (MSC) 球狀體組裝成更大的聚集體。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 通過(guò)與細(xì)胞的肝素結(jié)合區(qū)反應(yīng)直接促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞的粘附、擴(kuò)散和遷移。
20、序列:ACDCRGDCFCG(Disulfide bridge: Cys2-Cys10; Cys4-Cys8)
功能:RGD-4C 是一種具有整合素結(jié)合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是細(xì)胞外基質(zhì)蛋白的主要整合素識(shí)別位點(diǎn),含有該序列的多肽可以模擬基質(zhì)蛋白的識(shí)別特異性。RGD-4C 是 αv 整合素配體,可與生物活性分子偶聯(lián),在動(dòng)物模型中發(fā)揮抗腫瘤作用。
21、序列:YIGSR-NH2
功能:H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 是一種六肽,是決定層黏連蛋白 Laminin 進(jìn)行有效細(xì)胞粘附和受體結(jié)合的重要片段。H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 可促進(jìn)多種上皮細(xì)胞粘附的活性。
22、序列:Tyr-Arg-Gly-Asp-Ser
功能:YRGDS Fibronectin Fragment 是纖連蛋白片段,是一種粘附肽,對(duì)凝血酶刺激的血小板具有強(qiáng)結(jié)合親和力。
23、序列:GRGDSPK
功能:GRGDSPK是包含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 (RGD) 的多肽。GRGDSPK 是一種競(jìng)爭(zhēng)性且可逆的抑制肽,可抑制整聯(lián)蛋白-纖連蛋白結(jié)合。GRGDSPK 可以用于研究整聯(lián)蛋白在骨形成和吸收中的作用。
24、序列:YIGSR
功能:YIGSR 是一種能夠抑制白血病細(xì)胞腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的多肽。
25、序列:SDGR
功能:SDGR 是一種 Ser-Asp-Gly-Arg 的四肽序列,可以有效抑制纖連蛋白介導(dǎo)的細(xì)胞附著。
26、序列:G-DArg-GDSP
功能:G-DArg-GDSP 是一種 RGD 多肽類(lèi)似物,可以結(jié)合整合素的粘附受體,抑制細(xì)胞纖維連蛋白的附著以及破骨細(xì)胞再吸收。
27、序列:KRSR
功能:是一種用于生物材料化學(xué)修飾的多肽。Osteoblast-Adhesive Peptide 增加了成骨細(xì)胞的黏附,在牙科和骨科中有潛在應(yīng)用。
28、序列:CDPGYIGSR
功能:Laminin (925-933) 是來(lái)源于層粘連蛋白受體結(jié)合的層粘連蛋白B1鏈的925-933殘基中的肽段。
29、序列:GRGES
功能:Fibronectin Active Fragment Control 是纖連蛋白的活性多肽片段。Fibronectin 是一種糖蛋白,與整合素相互作用。
30、序列:KQAGDV
功能:Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纖維蛋白原 γ 鏈序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六個(gè)氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一種細(xì)胞粘附肽,其通過(guò) α2bβ3 整合素介導(dǎo)細(xì)胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一種有效的平滑肌細(xì)胞 (SMCs) 粘附配體。
31、序列:KGDS
功能:KGDS是一種合成肽,靶向于人活化血小板細(xì)胞膜上的整合素 GPIIb-IIIa。氨基酸序列:Lys-Gly-Asp-Ser。
32、序列:GRGDS
功能:Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一種五肽,構(gòu)成了糖蛋白,骨橋蛋白與細(xì)胞的結(jié)合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 與整合素整聯(lián)蛋白受體 (integrin receptor) αvβ3 和 αvβ5 結(jié)合,IC50 估算值為 ∼5 和 ∼6.5 μM。
33、序列:RGDS
功能:Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整聯(lián)蛋白結(jié)合序列,抑制整聯(lián)蛋白受體 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特異性地結(jié)合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不與 pro-caspase-1 結(jié)合。
34、序列:G-Pen-GRGDSPCA
功能:可用于多種生化研究。
35、序列:G-DArg-GDSPASSK
功能:可以防止細(xì)胞粘連,用于傷口愈合,允許組織修復(fù)。
36、序列:EILDV
功能:EILDV (human, bovine, rat) 是活性五肽的類(lèi)似物。EILDV (human, bovine, rat) 具有在人、牛、大鼠中保守的活性三肽氨基酸序列 LDV。EILDV (human, bovine, rat) 可用于細(xì)胞粘附的研究。
37、序列:TDLQERGDNDISPFSGDGQPFKD
功能:是MEPE 來(lái)源的短肽片段。Dentonin 通過(guò)促進(jìn)骨祖細(xì)胞粘附而促進(jìn)成骨作用,能夠促進(jìn)未成熟的貼壁細(xì)胞存活。Dentonin 對(duì)成熟骨細(xì)胞無(wú)顯著影響。Dentonin 可用于磷酸鹽穩(wěn)態(tài)和骨代謝的研究。
38、序列:RGDSPASSKP
功能:是一種含有 RGDS 的纖連蛋白十肽,抑制纖連蛋白與成纖維細(xì)胞的粘附。
39、序列:RGDV
功能:RGDV 是一種血小板聚集抑制劑。RGDV 抑制血小板依賴(lài)性血栓形成。RGDV 通過(guò)靶向效應(yīng)進(jìn)行腫瘤識(shí)別。
40、序列:Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP))
功能:是一種含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一種合成的α5β1整聯(lián)蛋白配體,可競(jìng)爭(zhēng)性抑制 invasin (Inv) 與 Caco-2 細(xì)胞上表達(dá)的α5β1整聯(lián)蛋白的結(jié)合。
41、序列:RGDT
功能:RGDT 是一種合成肽。RGDT 可用于癌癥研究。
42、序列:Ac-RADARADARADARADAYKKIIKKLRGDSP-NH2
功能:自聚肽RADA16經(jīng)黏附序列RGDSP和肝素結(jié)合域YKKIIKKL修飾
43、序列:Biotinyl-c(RGDfK)
功能:生物素標(biāo)記的c(RGDfK)環(huán)肽。
44、序列:c{RGDfK(N3)}
功能:引入疊氮基團(tuán)的最簡(jiǎn)單的RGD環(huán)肽。
45、序列:KKSRGDYMTMQIG
功能:Axltide 是基于小鼠胰島素受體的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。
46、序列:RGDSP
功能:采用RGDSP提高鈦牙種植體模型表面的生物相容性。用RGDSP修飾peg基水凝膠可提高細(xì)胞活力。
47、序列:c(RGDf-NMe-V)西侖吉肽
功能:環(huán)RGD肽西倫吉肽是一種潛在的抗癌藥物。西倫吉肽正在研究用于治療膠質(zhì)母細(xì)胞瘤,它可能通過(guò)抑制血管生成和影響腫瘤侵襲和增殖來(lái)起作用。
48、序列:Ac-DRLDS
功能:乙;奈咫腁c-DRLDS抑制腫瘤細(xì)胞對(duì)層粘連蛋白、纖維連接蛋白、玻璃體連接蛋白和RGDS-IgG底物的粘附。Ac-DRLDS還以濃度依賴(lài)的方式抑制腫瘤細(xì)胞對(duì)CS-1-IgG以及cs -1衍生肽(EILDV)的粘附。雖然抑制作用不如EILDV,但該肽保留了RGDS和EILDV的特性。
49、序列:c(GRGDSPA)
功能:已經(jīng)證明,含rgd的肽c(GRGDSPA)抑制了纖維連接蛋白與IC₅₀= 0.223µM的受激血小板的結(jié)合。c(GRGDSPA)也阻斷了IC₅0 = 32µM的凝血素誘導(dǎo)的血小板聚集,但在這方面的效力低于天然纖維連接蛋白。
50、序列:GRGDTP
功能:GRGDTP阻止纖維連接蛋白的細(xì)胞附著。
51、序列:M細(xì)胞靶向肽GRGDS
功能:GRGDS由5個(gè)氨基酸組成,它是一種M細(xì)胞靶向肽,可以特異性地結(jié)合M細(xì)胞頂端表達(dá)的β1整合素
52、序列:GRADSP
功能:GRADSP作為GRGDSP的陰性對(duì)照肽。纖維連接蛋白抑制劑陰性對(duì)照。
53、序列:5FITC-Ahx-GRGDSP
功能:熒光染料標(biāo)記GRGDSP。FITC-LC-GRGDSP可以通過(guò)EDC共軛到載波上。
54、序列:Glu[c(RGDfK)]-c(RGDfK)
功能:E[c(RGDfK)]2 (SU 016), c(RGDfK)的二聚體形式,與單體相比,顯示出改進(jìn)的腫瘤靶向性。E[c(RGDfK)]2可以很容易地與染料、藥物分子或螯合劑偶聯(lián)。這個(gè)⁶⁸DOTA-E的Ga絡(luò)合物(c(RGDfK))₂ 已被評(píng)估為治療放射性藥物。
55、序列:c(RGDfV)
功能:Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)是一種有效的細(xì)胞粘附抑制劑。它抑制腫瘤細(xì)胞對(duì)層粘連蛋白和玻璃纖維凝集素底物的粘附。
56、序列:Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Cys)]
功能:是一種與整合素結(jié)合的肽,整合素是細(xì)胞表面的一種受體蛋白。它已被用于癌癥研究,靶向腫瘤細(xì)胞上的整合素受體,并已被證明在抑制腫瘤生長(zhǎng)方面有效。與許多腫瘤細(xì)胞表面高水平表達(dá)的α2β1整合素結(jié)合。這種結(jié)合抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。也被證明能有效抑制血管生成,即從已有的血管中形成新的血管。
57、序列:CRGDFPASSC(Disulfide Bridge:C1-C10)
功能:CRGDFPASSC是一種環(huán)狀含rgd的十肽,與血小板表面的纖維蛋白原受體結(jié)合。該類(lèi)似物在位置5取代了Ser,被發(fā)現(xiàn)作為血小板聚集抑制劑的活性是CRGDSPASSC的3倍(IC₅₀= 2.5µM)。
58、序列:cyclo(RGDyK)(main chain cyclo)
功能:c(RGDyK)已被放射性碘化或用螯合劑修飾以用作放射性藥物。c(RGDyK)是一種由5個(gè)氨基酸組成的首尾酰胺環(huán)腫瘤靶向肽,它通過(guò)與細(xì)胞表面的 αvβ3 整合素結(jié)合,特異性靶向腫瘤微血管和癌細(xì)胞。Cyclo(RGDyK) 是一種有效的選擇性 αVβ3 整聯(lián)蛋白 (integrin) 抑制劑,IC50 為 20 nM。
59、序列:cyclo(RGDyC)(main chain cyclo)
功能:c(RGDyC)是一種由5個(gè)氨基酸組成的首尾酰胺環(huán)腫瘤靶向肽,它通過(guò)與細(xì)胞表面的 αvβ3 整合素結(jié)合,特異性靶向腫瘤微血管和癌細(xì)胞。
60、序列:cyclo(RADfV)(main chain cyclo)
功能:以c(RADfV)作為對(duì)照肽,尋找適合阻斷血管生成的RGD類(lèi)似物。與c(RGDfV)相比,它對(duì)新血管的生長(zhǎng)沒(méi)有影響。
61、序列:KGE
功能:一個(gè)鼠肽序列(具有肽聚糖A4α型的特征)。作為RGD基序,KGE與整合素結(jié)合。