Taspoglutide (Synonyms: 他司魯肽)
產(chǎn)品描述：
Taspoglutide是長效 GLP-1 受體激動(dòng)劑, EC50值為0.06nM，可用于2型糖尿病的相關(guān)研究。
體外研究：
Taspoglutide(R1583/BIM51077)是一種長效的10%配方(Aib8-35)人GLP-1 (7-36酰胺)，與天然多肽具有93%的同源性。它可激活GLP-1受體。Taspoglutide對(duì)hGLP-1受體的親和力(親和常數(shù)1.1±0.2nM)與天然配體(親和常數(shù)1.5±0.3nM)相當(dāng)，并且在刺激cAMP生成方面表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)男ЯΑ?/span>
體內(nèi)研究：
研究表明，他司魯肽可提高分離培養(yǎng)大鼠胰島和灌注ZDF大鼠胰腺中葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌率。在Sprague-Dawley大鼠和糖尿病db/db小鼠中，他司魯肽表現(xiàn)出劑量相關(guān)的葡萄糖依賴性胰島素釋放增強(qiáng)，從而降低2型糖尿病db/db小鼠模型中的血糖[3].急性治療可降低oGTT期間的血糖波動(dòng)并增加胰島素反應(yīng)。在接受慢性治療的大鼠中，第21天oGTT期間的血糖波動(dòng)以及GIP、PYY和甘油三酯水平顯著降低[4].接受他司魯肽治療的肝臟中肝甘油三酯水平顯著降低。他司魯肽不會(huì)減少主動(dòng)脈弓或腹主動(dòng)脈中的斑塊面積或脂質(zhì)含量，并且在接受他司魯肽或二甲雙胍治療的小鼠中未檢測到主動(dòng)脈巨噬細(xì)胞聚集的顯著變化。
分子量：3339.71
分子式：C152H232N40O45
CAS 號(hào)：275371-94-3
三字母：His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg-NH2
單字母：H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-Aib-R-NH2
