Astressin
產(chǎn)品描述：
Astressin 是有效促進(jìn)皮質(zhì)激素釋放因子 ( CRF ) 的拮抗劑。
體外研究：
Astressin 對 CRF 結(jié)合蛋白具有低親和力，而對 CRF 結(jié)合蛋白具有高親和力（Ki=2 nM) 對克隆的垂體受體具有高親和力，在 CHO 細(xì)胞中穩(wěn)定表達(dá)，并具有抑制 ACTH 分泌的高效力.
體內(nèi)研究：
在減少應(yīng)激或腎上腺切除大鼠的垂體促皮質(zhì)素(ACTH)分泌方面，Astressin的效果明顯優(yōu)于任何之前測試過的拮抗劑。靜脈注射低劑量的astressin（30μg和100μg/kg）仍分別在45分鐘和90分鐘時導(dǎo)致ACTH水平顯著下降[1].Astressin可顯著逆轉(zhuǎn)高架十字迷宮中社交壓力和ICV大鼠/人CRF(r/hCRF)引起的焦慮樣反應(yīng)，但無法阻止熟悉環(huán)境中r/hCRF引起的運動活動的影響[2].在癲癇發(fā)作前30分鐘和發(fā)作后10分鐘向腦室內(nèi)輸注該肽，可將部分海馬細(xì)胞場的損傷減少多達(dá)84%，這種保護作用的程度高于其他CRF拮抗劑對其他壞死性神經(jīng)元損傷模型的保護作用。即使在接觸興奮毒素后僅10分鐘注射Astressin也能起到保護作用。
分子量：3563.16
分子式：C161H269N49O42
CAS 號：170809-51-5
序列：DPhe-HLLREVLE-Nle-ARAEQLAQ-cyclo(EAHK)-NRKL-Nle-EII-NH2
