Ceruletide
分子量：1352.41
Formula：C58H73N13O21S2
CAS 號(hào)：17650-98-5
三字母：{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
單字母：{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2
別名：雨蛙素；藍(lán)肽；硫酸化藍(lán)肽；雨蛙肽
產(chǎn)品描述：
Ceruletide 是一種十肽，也是一種有效的膽囊收縮素受體 (cholecystokinin receptor) 激動(dòng)劑。 Ceruletide 是一種安全有效的膽囊收縮劑，對(duì)膽囊肌肉和膽管有直接的痙攣性作用。
體外研究：
CeruLetide 在化學(xué)和生物學(xué)上與人胃腸激素膽囊收縮素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。CeruLetide 刺激遠(yuǎn)端十二指腸、空腸、回腸和結(jié)腸的膽囊收縮、胰腺外分泌、胃液分泌和運(yùn)動(dòng)，同時(shí)延遲胃排空并抑制近端十二指腸的運(yùn)動(dòng)。超大劑量而非生理劑量的 CeruLetide 在體外激活 NF-kappaB/Rel。這種激活可能會(huì)在細(xì)胞損傷發(fā)生前誘導(dǎo)一種自我防御的遺傳程序，這可能會(huì)阻止促分泌素過度刺激后胰腺腺泡細(xì)胞發(fā)生更高程度的損傷
體內(nèi)研究：
CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，靜脈注射；3-4 μg/kg，皮下注射) 導(dǎo)致意識(shí)清醒的完整狗嘔吐和排便，靜脈注射后 15-30 分鐘和 2-4 小時(shí)后完全恢復(fù)sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv) 對(duì)大鼠的幽門顯示出顯著的致痙攣?zhàn)饔谩eruLetide 還可以降低麻醉狗的血壓[1]。CeruLetide 血清膽汁酸 (SBA) 刺激規(guī)避了與餐后 (PP) SBA 刺激相關(guān)的外源性和內(nèi)源性影響。CeruLetide SBA 刺激在患有門體分流術(shù) (PSS) 的狗中的效果可能與 PP SBA 刺激一樣好，并且對(duì)檢測(cè)患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障礙更敏感[3]。當(dāng) S35 標(biāo)記的 Ceruletide給 大鼠、兔和小鼠肌肉注射時(shí)，大鼠和兔子血液中的放射性分別在 5 和 15 分鐘時(shí)達(dá)到最大值，然后迅速下降。對(duì)小鼠的急性毒性研究表明，靜脈注射LD50 為 1012 mg/kg。
Ceruletide 誘發(fā)的胰腺炎是一種極具特色的胰腺炎動(dòng)物模型，具有高度的重復(fù)性和經(jīng)濟(jì)性。它已被廣泛用于在小鼠和大鼠中誘導(dǎo)急性和慢性胰腺炎。
