Z-IETD-FMK (Synonyms: Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)
分子量：654.68
分子式：C30H43FN4O11
CAS 號(hào)210344-98-2
三字母：Z-Ile-Glu-Thr-Asp-FMK
產(chǎn)品描述：
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一種具有細(xì)胞滲透作用的選擇性 caspase-8 抑制劑。Z-IETD-FMK 也是顆粒酶 B (granzyme B) 抑制劑。
體外研究：
Z-IETD-FMK 僅完全抑制 TNFα 的促凋亡作用，IC50 為 0.46 μM。
Z-IETD-FMK 和 Z-VAD-FMK 具有免疫抑制作用，可抑制有絲分裂原和 IL-2 誘導(dǎo)的人 T 細(xì)胞增殖。它們可阻斷活化的原代 T 細(xì)胞中的 NF-κB，但對(duì) T 細(xì)胞活化過程中 IL-2 和 IFN-γ 的分泌幾乎沒有抑制作用。
Z-IETD-FMK 抑制 caspase-8 的切割，僅部分抑制 caspase-3 和 PARP 的切割。Z-IETD-FMK 可阻止暴露于不同凋亡刺激物的視網(wǎng)膜細(xì)胞發(fā)生凋亡。
體內(nèi)研究：
z-IETD-FMK 對(duì) caspase-8 的藥理學(xué)抑制可顯著減少腫瘤生長，這與促炎細(xì)胞因子 IL-6、TNF-α、IL-18、IL-1α、IL 的釋放減少密切相關(guān)-33，但不是 IL-1β。此外，抑制 caspase-8 會(huì)減少先天抑制細(xì)胞 (例如髓源性抑制細(xì)胞) 的募集，但不會(huì)減少調(diào)節(jié)性 T 細(xì)胞向荷瘤小鼠肺部的募集。
