Ac-DEVD-CHO
分子量:502.47
分子式:C20H30N4O11
CAS 號:169332-60-9
三字母:N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al
單字母:Ac-DEVD-al
產(chǎn)品描述:
Ac-DEVD-CHO 是一種特異性 Caspase-3 抑制劑,Ki 值為 230 pM。
體外研究:
為了確定 caspase-3 在 SLNT 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡中的作用,使用了 caspase-3 抑制劑 (Ac-DEVD-CHO)。添加Ac-DEVD-CHO顯著阻止SLNT誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡 (從32.91±1.21%下降到15.88±1.58%,而NC和Ac-DEVD-CHO組分別為6.45±0.96%、7.77±0.79%)。
zVAD-fmk (5.32%) 或Ac-DEVD-CHO (7.43%) 預(yù)處理的細(xì)胞凋亡率在金絲桃素介導(dǎo)的PDT處理后明顯下降。
值得注意的是,10 μMol/L Ac-DEVD-CHO 部分阻斷了 SIN 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的作用并減少了凋亡細(xì)胞核的數(shù)量。SIN 的這些作用被 caspase-3 抑制劑 Ac-DEVD-CHO 阻斷。陽性對照喜樹堿 (4 μM) 可增加 caspase-3 活性,該活性也被 Ac-DEVD-CHO 阻斷。
體內(nèi)研究:
與模型組比較,CI 組術(shù)后各時(shí)間點(diǎn)血清 BUN 濃度均顯著降低,Cr 濃度在術(shù)后 6 h 顯著降低,12 h、24 h 恢復(fù)至假手術(shù)組;血清 TNF-α、IL-6 濃度降低,IL-10 濃度在所有時(shí)間點(diǎn)均顯著升高。[TNF-α (ug/L) 6小時(shí):436.2±64.2 vs. 653.6±8.9,12小時(shí):233.4±85.4 vs. 579.7±137.1,24小時(shí):151.0±90.3 vs. 551.0±119.8,IL-6 (ug/L) 6小時(shí):1033.2±345.8 vs. 1 595.3±159.4,12小時(shí):366.3±68.3 vs. 1 330.7±249.8,24小時(shí):241.2±208.4 vs. 815.3±572.7,IL-10 (ug/L) 6小時(shí):33.6±10.4 vs. 26.6±4.5,12小時(shí):37.2±5.0 vs. 24.5±4.3,24小時(shí):38.3±5.5 vs. 18.2±1.6,均P<0.05];腎細(xì)胞凋亡率在各時(shí)間點(diǎn)均顯著下降:凋亡率6小時(shí):(13.9±3.2) % vs. (18.3±1.4) %,12小時(shí):(10.5±3.6) % vs. (15.9±3.5) %,24小時(shí):(8.4±1.8) % vs. (12.5±2.1) %。