2-Furoyl-LIGRLO-amide
分子量：777.95
分子式：C36H63N11O8
CAS 號(hào)：729589-58-6
三字母：{Fur-2-oyl}-LIGRL-{Orn}-NH2
產(chǎn)品描述：
2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一種有效的選擇性蛋白酶激活受體2 (PAR2) 激動(dòng)劑， 其 pD2 值為 7.0。
體外研究：
2-Furoyl-LIGRLO-amide (2-Furoyl-LIGRLO-NH2) 在提高分別培養(yǎng)人和大鼠表達(dá)PAR2的細(xì)胞。
在組織 PAR2 活性的生物測(cè)定中，以動(dòng)脈血管舒張和超極化來(lái)衡量，2-Furoyl-LIGRLO-amide (2-Furoyl-LIGRLO-NH2) 的效力是 10 到 300 倍 SLIGRL-NH2。與 trans-cinnamoyl-LIGRLO-NH2 不同，2-Furoyl-LIGRLO-amide 不會(huì)導(dǎo)致顯著的非 PAR2 介導(dǎo)的小鼠股動(dòng)脈收縮。
體內(nèi)研究：
Furoyl-LIGRLO-amide (在頸背皮內(nèi)注射；10 μg；預(yù)注射) 在 Trpv3-/-中對(duì) 2-Furoyl-LIGRLO-amide 但對(duì)組胺的反應(yīng)較少出現(xiàn)劃痕> 老鼠。但它顯著減少了 WT 小鼠的抓痕數(shù)量
