Pasireotide acetate
分子量：1107.26
分子式：C60H70N10O11
CAS 號：396091-76-2
三字母：Cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-{D-Trp}-K-{Tyr(4-Bzl)}-F]
產(chǎn)品描述：
Pasireotide (SOM230) acetate 是一種長效的環(huán)己肽生長激素抑制素類似物，可以提高生長抑素受體的激動劑活性，對 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分別為 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大癥和庫欣病。Pasireotide acetate 還具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
體外研究：
Pasireotide acetate與人生長抑素受體 (亞型 sst1/2/3/4/5，pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9) 具有獨特的高親和力結(jié)合。
Pasireotide acetate 抑制生長激素釋放激素（GHRH）誘導(dǎo)的大鼠垂體細胞原代培養(yǎng)物中生長激素（GH）的釋放，IC50為 0.4 nM。
體內(nèi)研究：
Pasireotide acetate (160 mg/kg/月；皮下注射 4 個月) 顯著降低血清胰島素，增加血清葡萄糖，減小腫瘤大小并增加 Pdx1-Cre 細胞凋亡。
Pasireotide acetate (2-50 μg/kg；皮下注射，每天兩次，持續(xù) 42 天) 在免疫介導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型中通過 SSTR2 受體發(fā)揮鎮(zhèn)痛和抗炎作用。
