Sulanemadlin (Synonyms: ALRN-6924; MP-4897)
產(chǎn)品描述：
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一種可穿透細(xì)胞膜的，基于 p53 的強(qiáng)效擬肽大環(huán)。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制劑。Sulanemadlin 可用于癌癥研究。
分子量：1930.25
分子式：C95H140N20O23
CAS 號(hào)：1451199-98-6
三字母：Ac-Leu-Thr-Phe-Ala-Glu-Tyr-Trp-Ala-Gln-Leu-{dAla}-Ala-Ala-Ala-Ala-Ala-{dAla}-NH2(staple between Ala4 and d-Ala11)
單字母：Ac-LTFAEYWAQL(dA)AAAAA(dA)-NH2 (staple between Ala4 and d-Ala11)
體外研究：
Sulanemadlin (0-10 μM，24 小時(shí)) 可在 CD34+ 人骨髓細(xì)胞中誘導(dǎo)可逆、劑量依賴性細(xì)胞周期停滯，并保護(hù)細(xì)胞免受拓?fù)涮婵?(HY-13768) 誘導(dǎo)的 DNA 損傷。
體內(nèi)研究：
Sulanemadlin (5-20 mg/kg，靜脈注射) 在多個(gè) TP53-WT 皮下小鼠異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。
Sulanemadlin (2.4 mg/kg，每天 5 天，每天 1.5 mg/kg Topotecan 之前 24 小時(shí)給藥) 可保護(hù)小鼠免受 Topotecan 誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞減少癥和胃腸道毒性，且不會(huì)降低 TP53 突變癌癥模型中的 Topotecan 抗腫瘤活性。
