UNC3866
產(chǎn)品描述：
UNC3866 是一種有效的CBX7-H3拮抗劑，IC50 為 66±1.2 nM。
分子量：795.02
分子式：C43H66N6O8
CAS 號(hào)：1872382-47-2
體外研究：
UNC3866 是 Polycomb CBX 和 CDY 家族染色質(zhì)結(jié)構(gòu)域的甲基賴氨酸 (Kme) 讀取功能的強(qiáng)效拮抗劑。UNC3866 與 CBX4 和 CBX7 的染色質(zhì)結(jié)構(gòu)域結(jié)合最強(qiáng)，Kd每種濃度為 100 nM，對(duì)其他 7 種 CBX 和 CDY 染色質(zhì)結(jié)構(gòu)域的選擇性為 6 至 18 倍，同時(shí)對(duì) 250 多種其他蛋白質(zhì)靶標(biāo)具有高度選擇性。UNC3866 抑制 PC3 細(xì)胞增殖，這是一種已知的 CBX7 表型，而甲基化的陰性對(duì)照化合物 UNC4219 的影響可忽略不計(jì)。UNC3866 是一種有效的細(xì)胞活性 PRC1 染色質(zhì)結(jié)構(gòu)域拮抗劑。UNC3866 是已報(bào)道的 CBX7 最有效的配體，Kd97±2.4 nM。UNC3866 對(duì) CBX4 具有等效性，與 CBX7 最相似，而它對(duì) CBX4/7 的選擇性分別為 CBX2、-6 和 -8 的 18 倍、6 倍和 12 倍。此外，UNC3866 對(duì) CBX4/7 的選擇性是 CDY1 的 65 倍，對(duì) CBX4/7 的選擇性是 CDYL1b 和 CDYL2 的 9 倍。
