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CYN 154806 TFA 

產(chǎn)品描述：

CYN 154806 TFA 是一種環(huán)狀八肽，是一種強(qiáng)效，選擇性生長(zhǎng)抑素sst2受體的拮抗劑，其對(duì)人重組sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5受體的pIC50值分別為8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

分子量：1311.36
分子式：C58H69F3N12O16S2
CAS 號(hào)：2828432-46-6
三字母：Ac-Phe(4-NO2)-Cys-Tyr-Trp-Lys-Thr-Cys-Tyr-NH2（二硫鍵：Cys2-Cys7）

單字母：Ac-F(4-NO2)CYWKTCY-NH2 (二硫鍵：Cys2-Cys7)

體外研究：

CYN 154806 TFA 可抑制 SRIF 誘導(dǎo)的表達(dá)人類 sst2 受體 (pKB 7.92) 的 CHO-K1 細(xì)胞中細(xì)胞外酸化 (EAR) 增加。CYN 154806 TFA 還可阻斷 SRIF 誘導(dǎo)的表達(dá)人類 sst2 受體以及大鼠 sst2(a) 和大鼠 sst2(b) 受體的 CHO-K1 細(xì)胞膜中 [35S]-GTPγS 結(jié)合增加 (pKB 分別為 7.81、7.68 和 7.96)。

體內(nèi)研究：

CYN 154806 TFA（0.1 mg/kg；腹腔注射；在給 M4 KO 小鼠注射甲基膽堿 (CCh) (30 μg/kg) 前 20 分鐘）劑量依賴性地顯著逆轉(zhuǎn)了 M4 KO 小鼠對(duì) CCh 的酸性反應(yīng)降低，但對(duì) M3 KO 小鼠沒有影響。