Super-TDU
產(chǎn)品描述:
Super-TDU 是一種特異性的YAP拮抗劑,可以靶向YAP-TEAD相互作用。Super-TDU可以抑制胃癌小鼠模型的腫瘤生長(zhǎng)。
分子量:5280.92
分子式:C237H369N65O70S
CAS 號(hào):1599441-71-0
三字母:
Ser-Val-Asp-Asp-His-Phe-Ala-Lys-Ser-Leu-Gly-Asp-Thr-Trp-Leu-Gln-Ile-Gly-Gly-Ser-Gly-Asn-Pro-Lys-Thr-Ala-Asn-Val-Pro-Gln-Thr-Val-Pro-Met-Arg-Leu-Arg-Lys-Leu-Pro-Asp-Ser-Phe-Phe-Lys-Pro-Pro-Glu
單字母:SVDDHFAKSLGDTWLQIGGSGNPKTANVPQTVPMRLRKLPDSFFKPPE
體外研究:
Super-TDU 下調(diào) YAP-TEADs 靶基因 CTGF、CYR61 和 CDX2 的表達(dá)。Super-TDU 抑制 GC 細(xì)胞系 MGC -803、BGC-823 和 HGC27 的細(xì)胞活力和集落形成。
體內(nèi)研究:
Super-TDU (靜脈注射;50 μg/kg 或 500 μg/kg;每天) 顯著降低小鼠腫瘤的大小、重量和 YAP 靶基因,呈劑量依賴性。
Super-TDU (靜脈注射;250 μg/kg 500 μg/kg) t1/2α 分別為 0.78 小時(shí)和 0.82 小時(shí);6.12 ng/mL 和 13.3 ng/mL 的 Cmax;250 μg/kg 和 500 μg/kg 小鼠的 CL 分別為 7.41 mL/min/kg 和 7.72 mL/min/kg。