Taspoglutide (Synonyms: 他司魯肽)
產(chǎn)品描述：
Taspoglutide是長效 GLP-1 受體激動劑, EC50值為0.06nM，可用于2型糖尿病的相關(guān)研究。
體外研究：
Taspoglutide(R1583/BIM51077)是一種長效的10%配方(Aib8-35)人GLP-1 (7-36酰胺)，與天然多肽具有93%的同源性。它可激活GLP-1受體。Taspoglutide對hGLP-1受體的親和力(親和常數(shù)1.1±0.2nM)與天然配體(親和常數(shù)1.5±0.3nM)相當(dāng)，并且在刺激cAMP生成方面表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)男ЯΑ?/span>
體內(nèi)研究：
研究表明，他司魯肽可提高分離培養(yǎng)大鼠胰島和灌注ZDF大鼠胰腺中葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌率。在Sprague-Dawley大鼠和糖尿病db/db小鼠中，他司魯肽表現(xiàn)出劑量相關(guān)的葡萄糖依賴性胰島素釋放增強，從而降低2型糖尿病db/db小鼠模型中的血糖[3].急性治療可降低oGTT期間的血糖波動并增加胰島素反應(yīng)。在接受慢性治療的大鼠中，第21天oGTT期間的血糖波動以及GIP、PYY和甘油三酯水平顯著降低[4].接受他司魯肽治療的肝臟中肝甘油三酯水平顯著降低。他司魯肽不會減少主動脈弓或腹主動脈中的斑塊面積或脂質(zhì)含量，并且在接受他司魯肽或二甲雙胍治療的小鼠中未檢測到主動脈巨噬細胞聚集的顯著變化。
分子量：3339.71
分子式：C152H232N40O45
CAS 號：275371-94-3
三字母：His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg-NH2
單字母：H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-Aib-R-NH2
