IRL-1620 TFA
產(chǎn)品描述：
IRL-1620 (TFA) 是高效，選擇性的內(nèi)啡肽受體(endothelin receptor)B型激動(dòng)劑，Ki值為16pM。
體外研究：
IRL-1620 (TFA) 是最有效和特異性的 ETB 配體 (KiETA/KiETB=120,000)，Ki 分別為 19 μM (ETA) 和 16 PM (ETB)。
IRL-1620 (TFA) 對(duì) ETB 受體的選擇性比 IRL-1620 (TFA) 高 60 倍 ET-3 (KiETA/KiETB=1,900)
體內(nèi)研究：
IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) 誘導(dǎo)豚鼠氣管收縮。IRL-1620 產(chǎn)生 30% 的 60 mM KCI 誘導(dǎo)收縮的有效濃度約為 28 nM。
IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) 增加血管內(nèi)皮 ([Ca]E) 中的細(xì)胞溶質(zhì) Ca2+，對(duì)靜息肌張力幾乎沒有影響，并在大鼠主動(dòng)脈中隨著 [Ca]E 的增加而放松去甲腎上腺素刺激的張力。
IRL-1620 (TFA) 改善水迷宮任務(wù)的習(xí)得 (學(xué)習(xí)) 和記憶 (記憶)，并增強(qiáng)血管生成和神經(jīng)源性重塑。用 IRL-1620 處理的大鼠顯著降低了 Aβ 誘導(dǎo)的認(rèn)知障礙。與媒介物處理相比，IRL-1620 處理增加了 VEGF 標(biāo)記的血管數(shù)量。
分子量：1934.97
分子式：C88H118F3N17O29
三字母：Suc-Asp-Glu-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp
單字母：Suc-DEEAVYFAHLDIIW
中文名稱：索伐肽
